В сложном взаимодействии многих метаболических процессов, происходящих в организме, действие лекарств не всегда гармонично сочетается с другими процессами, а сдвиги в ответ на действие лекарства или его метаболитов могут выразиться нежелательными явлениями. Иногда бывает очень трудно оценить значение для организма отдельных сдвигов, вызываемых лекарствами. Ясно одно, что эти сдвиги по эффективности могут быть разнонаправленными - не только целебными, но и повреждающими. Конечный результат взаимодействия этих процессов не всегда оказывается только терапевтическим или хотя бы индифферентным.

Помимо того, при введении лекарств возможно образование непривычных для организма метаболитов, не встречающихся в нормальном обмене. Эти метаболиты нередко циркулируют в крови и моче, так как в этих средах не существует механизмов для их реабсорбции или преформации. Такие вещества называются «внепороговыми».

Оценка действия лекарства на организм составляет один из самых трудных разделов медицины. Трудность увеличивается в связи с тем, что при рассмотрении этого вопроса делается ряд упрощений и допущений. Так, понятие «биологическая» или «терапевтическая» активность препарата предполагает известную количественную оценку их действия. Между тем до настоящего времени общепринятой единицы активности терапевтического действия лекарств не существует. Условно активность лекарств выражают относительной потенциально достижимой концентрацией его в крови. Понятно, что из этого правила, как и из большинства подобных обобщающих формулировок, нередко имеются исключения.

Подобно любым другим внешним факторам, лекарственные вещества действуют на организм как непосредственно, так и опосредованно - через сложные системы регуляции.