При правильно подобранном сочетании ингредиентов комбинированные препараты обеспечивают полноценное действие в отношении каждого компонента. Однако следует помнить, что допустимы не любые сочетания лекарств. Кроме того, для сложных лекарств иногда требуются иные дозы отдельных ингредиентов, чем те, в которых препарат применяется в изолированном виде. В связи с этим недопустимо произвольное объединение нескольких препаратов в сложную комбинацию различных, даже нетоксичных, фармакологических средств. Необходим учет взаимодействия составных частей сложных смесей лекарств. Если несколько несовместимых препаратов должны быть применены последовательно, то обязательно строгое соблюдение интервалов между введением этих препаратов.

Судьба лекарственных веществ зависит от их распределения в организме. Лекарство может распределяться в организме по-разному - в одних случаях равномерно, в неравномерно. Неравномерность в распределении, помимо чисто физических и химических факторов (растворимость в жирах пли воде, связь с белками и другими тканевыми структурами и т. п.), определяется их тропизмом, или избирательным сродством к той или иной ткани, природа которого полностью еще не выяснена. Между распределением вещества в организме и его действием на различные органы прямой зависимости может и не быть, т. е. накопление вещества в том или ином органе не обязательно сопровождается его преимущественным лечебным действием на этот орган. После оказания терапевтического действия лекарственные препараты метаболизируются в процессе экскреции. Жирорастворимые лекарства прежде всего претерпевают трансформацию в водно-растворимые метаболиты. Brodie (1964) показал, что биотрансформация является чаще всего двухстадийным процессом: 1) катализ соединений в гидроксил или аминопроизводные элементы; 2) конъюгация их с мало-жирорастворимыми субстанциями. Нереактивные или реактивные водо-растворимые метаболиты, как правило, менее растворимы в жирах и поэтому менее токсичны.

Судьба лекарственных веществ зависит не только от реакций инактивации, которым они подвергаются, но и от химических свойств продуктов промежуточных превращений. Например, в случае активации лекарственным веществом процесса ацетилирования сульфаниламиды превращаются в ацетилированные соединения, которые менее токсичны, но и менее растворимы. При этом они обусловливают кристаллизацию производных сульфаниламидов в моче, выпадение кристаллов этих веществ в моче и тем самым механическое повреждение почек.